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Farmacologia autonomica. Farmacos antagonistas muscarinicos .1

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Índice de Artículos
Farmacologia autonomica. Farmacos antagonistas muscarinicos .1
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Mgtra. Yamilka L. Sánchez A. Profesora Especial I. Universidad de Panamá

RESUMEN

Los fármacos antagonistas muscarínicos bloquean competitivamente la acción y efectos de la acetilcolina a nivel de los receptores muscarínicos, con esto entonces, se registran efectos opuestos a la activación colinérgica. Este grupo de fármaco tiene como prototipo a la atropina, seguido de la escopolamina, de las mismas, se presentan sus estructuras químicas, fuente de obtención, entre otras características farmacológicas. Se aborda también ejemplos de fármacos parasimpaticolíticos a nivel de receptores muscarínicos, criterios de clasificación de los fármacos, la farmacocinética, efectos farmacológicos, contraindicaciones, precauciones, cuadro de intoxicación atropínica con su respectivo tratamiento y los usos terapéuticos de los fármacos.

PALABRAS CLAVE

• Antagonistas muscarínicos,
• Efectos

Abstract

The muscarinic antagonists competitively block the action and effects of acetylcholine at muscarinic receptors, with this then, there are opposite effects of cholinergic activation. This group has as a prototype drug atropine, scopolamine followed, the same, their chemical structures are a source of procurement, including pharmacological characteristics. It also addresses examples of drugs parasympatholitic muscarinic receptor level, classification of drugs, pharmacokinetics, pharmacological effects, contraindications, precautions, clinic presentation of poisoning atropine with their respective treatment and the therapeutic uses of drugs.

Key words

• Muscarinic antagonists
• Effects

ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS

• Naturales

 atropina
 escopolamina

• Sintéticos

 homatropina
 ipratropio
 oxitropio
 tiotropio
 pirenzepina
 telenzepina
 benzatropina
 trihexifenidilo
 tropicamida
 diciclomina 

farmacos_antagonistas_muscarinicos/sistema_nervioso_antagonistas

Anticolinérgicos, Antimuscarínicos (Parasimpaticolíticos)

• Alcaloides Naturales: Atropina, Escopolamina
• Compuestos Sintéticos o semisintéticos: tropicamida, homatropina, metilescopolamina, butilescopolamina, propantelina, pirenzepina, telenzepina, ipratropio, tiotropio, benzatropina. Diciclomina
• Selectivos (M1): pirenzepina, telenzepina
• No selectivos (M1 M2 M3): atropina, escopolamina, benzatropina, diciclomina, tropicamina, homatropina, ipratropio, tiotropio, oxitropio
• Estructura terciaria: atropina, escopolamina, benzatropina, homatropina, tropicamida, diciclomina, pirenzepina, telenzepina
• Estructura cuaternaria: metilescopolamina, butilescopolamina, oxitropio, ipratropio y tiotropio. Menores efectos a nivel SNC.

ANTIMUSCARÍNICOS-FARMACOCINÉTICA

• Los alcaloides naturales y antimuscarínicos terciarios, buena absorción, biodisponibilidad 50%, buena distribución (placenta, mucosa conjuntiva, sistema nervioso central - SNC).
• Antimuscarínicos cuaternarios se absorben mucho menos biodisponibilidad 25%, y con dificultad cruzan la barrera hematoencefálica (BHE).
• Semivida de atropina (2 horas), escopolamina (4 horas). Ambas se inactivan por hidrólisis y N-desmetilación.
• Excreción renal en menos de 48 horas.

ANTIMUSCARÍNICOS-EFECTOS

• Ojo: Midriasis, Cicloplejía (7-10 días), disminuye reacción a la luz, visión borrosa, fotofobia
• Secreciones: Disminución de secreciones salival, bronquiales, traqueales, nasales, faringolaríngea, disminución de la sudación
• Bronquios: Relajación del músculo liso bronquial
• Corazón: Bradicardia inicial, Taquicardia, aumenta automatismo, aumento de la velocidad de conducción.

ANTIMUSCARÍNICOS-EFECTOS

• Gastrointestinal: Relajación del músculo liso gastrointestinal, disminución del tono, amplitud y frecuencia de ondas peristálticas = estreñimiento
• Vejiga urinaria: Disminución del tono de la musculatura lisa de uréteres y vejiga, relajación del músculo liso, aumento del tono del trígono y el esfínter vesical = retención urinaria
• Sistema Nervioso Central: la atropina a dosis baja muy poco efecto. Dosis alta: excitación central, nerviosismo, irritabilidad, desorientación alucinaciones y delirios, dosis muy alta: depresión central, coma, parálisis bulbar. Escopolamina dosis terapéutica: somnolencia, euforia y amnesia.


 

farmacos_antagonistas_muscarinicos/antimuscarinicos_efectos_adversos

Antimuscarínicos efectos Adversos

• Efectos Adversos a nivel del sistema nervioso central:

 Sedación
 Excitación
 Agitación
 Alucinaciones
 Delirium
 Psicosis
 Sensación de desorientación, inquietud, irritabilidad, fatiga, cansancio (atropina)
 Amnesia (escopolamina) 

farmacos_antagonistas_muscarinicos/dosis_efectos_antropina

EFECTOS DE ACUERDO A DOSIS DE ATROPINA

• 0.5 mg: disminución leve de la frecuencia cardiaca; cierta sequedad bucal; inhibición de la sudación.
• 1.0 mg: sequedad bucal definida; sed; incremento de la frecuencia cardiaca, en ocasiones precedido de disminución; dilatación pupilar leve.
• 2.0 mg: frecuencia cardiaca rápida; palpitaciones; sequedad bucal notable; pupilas dilatadas; visión cercana un tanto borrosa.
• 5.0 mg: todos los síntomas mencionados, pero en un grado notable; dificultad para hablar y deglutir; inquietud y fatiga; cefalalgia; piel seca y caliente; dificultad para orinar; reducción del peristaltismo intestinal.
• 10.0 mg y más: los síntomas mencionados; pero más notable aún; pulso rápido y débil; iris prácticamente obliterado; visión muy borrosa; piel enrojecida, caliente, seca y de tonalidad escarlata; ataxia, inquietud y excitación; alucinaciones y delirio; coma.

ANTIMUSCARÍNICOS. Efectos Adversos

La intoxicación con atropínicos se refiere como:

“Seco como un hueso, rojo como una remolacha, caliente como una liebre, ciego como un murciélago, loco como una gallina”.

“Seco como un hueso, ciego como murciélago, rojo como remolacha y loco de remate”.

“Loco como sombrerero, rojo como betabel, seco como hueso, ciego como murciélago, caliente como el infierno”.

TRATAMIENTO EN LA INTOXICACION CON ATROPINICOS: ABCD + FISOSTIGMINA 

farmacos_antagonistas_muscarinicos/tratamiento_intoxicacion_atropinicos

farmacos_antagonistas_muscarinicos/tratamiento_intoxicacion_atropinicos2

ANTIMUSCARÍNICOS

Contraindicaciones/Precauciones:

 Antidepresivos tricíclicos
 Antipsicóticos
 Antihistamínicos anti H1 primera generación
 Glaucoma
 Hipertrofia prostática
 Estreñimiento atónico
 Enfermedad ácido péptica
 Pacientes de edad avanzada
 Disminución de la absorción de otros fármacos


 

Usos clínicos

• Exámenes oftalmológicos para producir midriasis y cicloplejía (atropina-7-12d, escopolamina-3-7d, homatropina-3d, ciclopentolato-1d, tropicamida-4h).
• Disminución de secreciones: preanestésico (atropina, escopolamina)
• Intoxicación por anticolinesterásicos, atropina
• Antiulcerosos: pirencepina, telencepina
• Antiasmáticos y EPOC: ipratropio, tiotropio, oxitropio.
• Trastornos urinarios: espasmo vesical, (oxibutinina) incontinencia urinaria, tolterodina (selectivo M3)
• Náuseas, vómitos, diarreas: homatropina, escopolamina
• Cinetosis: escopolamina
• Antiespasmódico: diciclomina, escopolamina, homatropina
• Bradicardia y bloqueo A-V: atropina
• Enfermedad de Parkinson y síntomas o efectos extrapiramidales de los antipsicóticos: benzatropina, trihexifenidilo, biperideno

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

• Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica, Joel Hardman, Lee Limbird, 10ª edición, Mc Graw Hill, 2003.
• Farmacología Básica y Clínica, Beltram G. Katzung, octava edición, Manual Moderno, 2002
• Farmacología, Richard A. Harvey, Pamela C. Champe, segunda edición, Mc Graw Hill, 2004.
• Farmacología Fundamental, Alfonso Velazco Martín, primera edición, McGraw Hill. Interamericana, 2003.
• Farmacología, H. P. Rang, quinta edición, Elsevier, 2004.
• Farmacología y Terapéutica Veterinaria, L. M. Botana, F. Landoni, T. Martín-Jiménez, primera edición, McGraw Hill. Interamericana, 2002.
• Principios de Farmacología Médica, Harold Kalant, sexta edición, Oxford, 2002.

Fuente: Portales Mèdicos.


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